Ethanol Extract of Glycyrrhiza uralensis Fisch: Antidiarrheal Activity in Mice and Contraction Effect in Isolated Rabbit Jejunum / 中国结合医学杂志

OBJECTIVE@#To evaluate the antidiarrheal effect of ethanol extract of Glycyrrhiza uralensis Fisch root (GFR) in vivo and jejunal contraction in vitro.@*METHODS@#In vivo, 50 mice were divided into negative control, positive control (verapamil), low-, medium- and high-dose GFR (250, 500, 1,000 mg/kg) groups by a random number table, 10 mice in each group. The antidiarrheal activity was evaluated in castor oil-induced diarrhea mice model by evacuation index (EI). In vitro, the effects of GFR (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, and 10 g/L) on the spontaneous contraction of isolated smooth muscle of rabbit jejunum and contraction of pretreated by Acetylcholine (ACh, 10 µmol/L) and KCl (60 mmol/L) were observed for 200 s. In addition, CaCl2 was accumulated to further study its mechanism after pretreating jejunal smooth muscle with GFR (1 and 3 g/L) or verapamil (0.03 and 0.1 µmol/L) in a Ca2+-free-high-K+ solution containing ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA).@*RESULTS@#GFR (500 and 1,000 mg/kg) significantly reduced EI in castor oil-induced diarrhea model mice (P<0.01). Meanwhile, GFR (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, and 10 g/L) inhibited the spontaneous contraction of rabbit jejunum (P<0.05 or P<0.01). Contraction of jejunums samples pretreated by ACh and KCl with 50% effective concentration (EC50) values was 1.05 (0.71-1.24), 0.34 (0.29-0.41) and 0.15 (0.11-0.20) g/L, respectively. In addition, GFR moved the concentration-effect curve of CaCl2 down to the right, showing a similar effect to verapamil.@*CONCLUSIONS@#GFR can effectively against diarrhea and inhibit intestinal contraction, and these antidiarrheal effects may be based on blocking L-type Ca2+ channels and muscarinic receptors.

Arritmias na sala de emergência e UTI. Taquicardias de QRS estreito: fundamentos para a abordagem / Arrythmias in the emergency room and ICU Narrow QRS rachycardias: bases for clinical approach

As taquicardias de QRS estreito apresentam origem supraventricular. O histórico clínico, exame físico e eletrocardiograma na sala de emergência constituem-se nas principais ferramentas para o tratamento do quadro. As taquicardias que apresentam instabilidade hemodinâmica devem ser, imediatamente, revertidas através de cardioversão elétrica sincronizada. Aquelas que se apresentam como estáveis hemodinamicamente podem, se regulares, ser tratadas através de manobras vagais ou através do uso de fármacos endovenosos. Se irregulares, podem caracterizar fibrilação e flutter atrial, sendo, então, avaliados a duração do episódio e o risco de tromboembolismo para determinar não apenas a necessidade de anticoagulação, mas também a estratégia para tratamento do quadro, seja através do controle da frequência cardíaca ou do controle do ritmo, este último podendo ser alcançado através do uso de fármacos (propafenona oral ou amiodarona endovenosa) ou da cardioversão elétrica sincronizada. Dessa forma, o papel do clínico na sala de emergência é fundamental para garantir a condução adequada dos episódios de taquicardia supraventricular, especialmente, na prevenção ou pronta intervenção em caso de deterioração hemodinâmica relacionada ao quadro

Narrow QRS tachycardias are supraventricular in origin. The clinical history, physical exam, and electrocardiogram in the emergency room are the main tools used to manage this condition. Tachycardias that present haemodynamic instability must be promptly reverted through synchronized electrical cardioversion. Those that present haemodynamic stability may be treated with vagal maneuvers or intravenous drugs. If irregular, they may take the form of atrial fibrillation or atrial flutter, and in this case, the duration of the episode and the thromboembolic risk are evaluated to determine not only the need for anticoagulation, but also the treatment strategy, whether through heart rate or rhythm control. The latter may be achieved through the use of drugs (oral propafenone or intravenous amiodarone) or synchronized electrical cardioversion. The role of the clinician in the emergency room is therefore fundamental in ensuring adequate conduct of episodes of supraventricular tachycardia, especially in prevention or prompt intervention in case of haemodynamic deterioration related to the condition

Hepatotoxicidad por verapamil: reporte de un caso / Liver injury due to treatment with verapamil: case report

Drug induced liver injury is an infrequent adverse effect of Verapamil. It has been reported in about ten cases since 1981. We report a case of a middle-aged woman who received Verapamil in a dose of 120mg/d for eight weeks, developing a mixed hepatocellular and cholestatic pattern of liver injury without any symptoms. There was no evidence of eosinophilia. Liver function tests returned quickly to normal levels after discontinuation. As in previously reported cases, we hypothesize that this is an idiosyncratic mechanism of liver injury.

La hepatotoxicidad es un efecto adverso infrecuente de verapamil, existiendo alrededor de 10 casos reportados desde 1981. Relatamos el caso de una mujer de edad media que presenta una alteración de las pruebas hepáticas con patrón mixto asociado al uso de verapamil 120 mg/d por 8 semanas sin síntomas asociados, la cual responde rápidamente a la suspensión de este fármaco. Al igual que en casos reportados previamente, planteamos como mecanismo de injuria una hepatotoxicidad idiosincrática por este medicamento.

Treatment of recurrent attacks of supraventricular tachycardia during pregnancy causing complications in both mother and fetus.

Cardiac arrhythmias including supraventricular tachycardia are commonly encountered during pregnancy. The case of a young Indian woman with recurrent attacks of supraventricular tachycardia during pregnancy which was managed with adenosine and verapamil is reported. The possible mechanisms of maternal and fetal complications are discussed.

Avaliaçäo do uso do Verapamil em gestantes com formas näo graves de doença hipertensiva vascular crônica / Evaluation of the use of Verapamil with non-serious form of chronic vascular hypertension disease during pregnancy

Esta pesquisa foi realizada nos Serviços de Obstetrícia dos Hospitais Universitários Evangélico de Curtiba e Gafrée e Guinle da Universidade do Rio de Janeiro, no período de abril/95 a outubro/98, com o objetivo de avaliar o uso do verapamil nas formas näo graves de hipertensäo arterial crônica na gravidez, assim como seus eventuais benefício para o binômio materno-fetal. O estudo foi prospectivo, randomizado, duplo-cego e placebo controlado, com uma amostragem constituída de 185 gestantes hipertensas crônicas, incluídas na pesquisa com níveis de pressäo arterial diastólica entre 90 e 109 mmHg (fase IV de Korotkoff), sendo 91 no grupo verapamil e 94 no grupo placebo, para as quais foram ministrados 80 mg do verapamil (grupo V) e placebo (grupo P), com intervalo de 8 horas entre as doses. Foram analisados os seguintes parâmetros: a evoluçäo clínica das gestantes segundo o agravamento da pressäo arterial com ou sem a sobreposiçäo de pré-eclampsia; a tolerabilidade ao medicamento; a via de parto e suas indicaçöes, as idades materna e gestacional ao nascimento, assim como os resultados perinatais. A análise estatística foi realizada com os testes Qui-Quadrado para as variáveis binomiais e polinomiais, análises de variância para as variáveis de distribuiçäo contínua e os intervalos de confiaça para as médias foram estimados através do teste t de Student, com a adoçäo do nível de significância de p<0,05. Concluiu-se que näo ocorreram diferanças estatisticamente significativas entre os dois grupos, considerando-se: a evoluçäo clínica e a tolerabilidade aos fármacos; a sobreposiçäo de pré-eclampsia e o agravamento näo pré-eclâmptico da pressäo arterial; as idades gestacionais ao nascimento e entre as variáveis perinatais estudadas. Em ambos os grupos, houve significativa predominância de pacientes com idade igual ou superior a 25 anos, e, em relaçäo à via de parto, a proporçäo de cesarianas foi maior (60 por cento). O parto vaginal foi mais frequente nesta faixa atária, maior e significativa para o grupo V. Observou-se predomínio de nascimentos (82 por cento) de conceptos com idade gestacional maior ou igual a 37 semanas. Este ensaio clínico contribuiu para mostrar que, em formas näo graves de doença hipertensiva vascular crônica na gravidez, o verapamil nas doses utilizadas, apresentou resultados semelhantes aos do placebo

Uso de medicamentos antiarrítmicos durante a gravidez / Antiarrythmic drug therapy during pregnancy

As arritmias cardíacas säo ocorrência comum durante a gravidez e, em alguns casos, seu tratamento torna-se necessário, quer para alívio dos sintomas, quer para a prevençäo das recorrências.Entretanto, esses fármacos näo säo isentos de causar efeitos colaterais, às vezes graves, tanto para a mäe como para o feto.Secundariamente às adaptações fisiológicas que ocorrem durante a gestaçäo, a farmacocinética dos medicamentos antiarrítmicos também sofre variações, tanto na aborçäo como na distribuiçäo e na eliminaçäo.Todos os antiarrítmicos, em menor ou maior proporçäo, atravessam a barreira placentária, trazendo consigo o risco de teratogenicidade, principalmente nas primeiras oito semanas de gestaçäo.O conhecimento da farmacocinética e da farmacodinâmica durante o período gestacional é importante para o médico evitar as complicações secudárias ao uso incorreto dessa classe de medicamentos näo raramente prescrita.O tratamento das arritmias de mulheres grávidas näo difere daquele de näo-grávidas.No entanto, deve-se ter maior cuidado com os fármacos antiarrítmicos mais novos, porque pouca informaçäo a respeito dos riscos e dos efeitos adversos estäo disponíveis na literatura.Por outro lado, mulheres grávidas com arritmias associadas a disfunçäo ventricular estäo sujeitas ao maior risco de efeitos pró-arrítmicos desses medicamentos, particularmente os da classe I de Vaughan-Williams...

Study of some renal functions after calcium and calcium channel blockers in normal and gentamycin-treated rats

Gentamycin nephrotoxicity occurs in a substantial proportion of patients receiving this drug. Animal studies have shown that dietary calcium diminishes the severity of this renal damage. Thus, the aim of the present work was to demonstrate the effect of Ca[+2] and Ca[+2] channel blocker verapamil on some renal functions in rats. 60 adult male albino rats were divided into six groups serving as control, verapamil-treated, gentamycin-treated, verapamil-gentamycin treated, given excess Ca[+2] alone, and lastly those receiving gentamycin with excess Ca[+2] in diet. Serum Na[+], K[+], creatinine clearance and Na+K+-ATPase activity in kidney tissue homogenate were determined 48 hours after last injection. There were impaired renal functions after treatment with gentamycin and was manifested by hypokalaemia, decreased creatinine clearance and Na[+] K[+]ATPase activity. These effects were more severe in rats treated with combined gentamycin and verapamil than gentamycin alone. Also, high dietary Ca[+] reduced gentamycin nephrotoxicity. This indicates that verapamil increases the severity of gentamycin nephrotoxicity as it inhibits mobilization of Ca[+2] across cellular and intracellular membranes

Calcioantagonistas: acciones e indicaciones / Calcioantagonists: actions and indications

Constituyen un grupo importante de medicamentos ampliamente utilzados en la práctica diaria, que farmacológicamente se caracterizan por bloquear los canales lentos del calcio.

Bradicardia sinusal com ritmo de escape juncional revertida com gluconato de cálcio / Sinus Bradycardia with Scape Junctional Rhythm Converted by Calcium Gluconate

A 65-years-old female patient in chronic use of verapamil who developed bradyarrhythmia and hypotension reverted by endovenous calcium gluconate

Influence of calcium on the blood pressure and renal effects of stevioside

The effect of verapamil (V, 0.015 mg/min, iv) or Ca Cl2 (800 mEq/l, 0.025 ml kg-1 min-1,iv) on renal function and mean arterial pressure (MAP) were evaluated in male Wistar rats weighing 280-320 g during treatment with stevioside (S, 16 mg kg-1 h-1, iv). Verapamil administered to 10 rats significantly increased the hypotensive effect of stevioside on MAP (control 124 ñ 0.77; S, 96 ñ 1.50; S+V, 67 ñ 0.70 mm Hg) and fractional sodium excretion (control 0.76 ñ 0.05; S, 1.56 ñ 0.10; S+V, 2.72 ñ 0.25%). Urinary flow, reported as percent glomerular filtration rate (V/GRF), and renal plasma flow (RPF) increased slightly but not significantly during stevioside plus verapamil administration. In contrast, infusion of CaCl2 in 10 rats pretreated with stevioside induced a marked attenuation of MAP (control 119 ñ 1.83; S, 70 ñ 1.12; S ñ CaCl2, 109 ñ 1.60 mmHg) and RPF (control, 16.73 ñ 3.76; S, 34.33 ñ 2.55; S+CaCl2, 17.20 ñ 2.87 ml min-1 Kg-1). The diuresis and natriuresis induced by stevioside were also inhibited by simultaneous administration of CaCl2. These data are consistent with the view that stevioside acts on arterial pressure and renal function as a calcium antagonist, as is the case for verapamil

Efecto de la endotoxina salmonelosica en la conducción auriculo ventricular

Se realizó un estudio longuitudinal, prosprectivo, comparativo, randomizado a doble ciego en 16 pacientes con diagnostico de fiebre tifoidea en base a hemocultivo, divididos en dos grupos: 6 que recibieron placebo y 10 que recibieron verapamil, con el objeto de establecer efecto sinérgico de la endotoxina salmonelósica con el verapamil. Encontrandose que los pacientes que hicieron disociación pulso temperatura desde su ingreso y recibieron verapamil presentaron bloqueo auriculo ventricular (1 paciente). Los que no presentaron disociación y recibieron verapamil prolongaron su PR pero no llegaron a limites patologicos (2 pacientes). El resto de pacientes no presento alteraciones del PR. Por lo que sugerimos el evitar el uso de fármacos que retarden la conducción AV en pacientes con tifoidea y la monitorización de pacientes con trastornos en la conducción AV afectados por tifoidea.

Effect of some calcium channel blockers [verapamil and nifedipine] on the level of prostaglandins in the brain of rabbit

In the present study, 3 groups of rabbits were used. One group severe controls while the 3[nd] and 3[rd] groups were given verapamil [16 mg/kg] and infedipine [3 mg/kg] orally for 7 days respectively. Verapamil and infedipine caused significant reduction in the level of brain PGS

Comparación del efecto antihipertensivo de verapamil y atenolol / Comparison of the antihypertensive effect of verapamil and atenolol

Se realizó un estudio clínico en tres centros hospitalarios, en 24 pacientes con hipertensión arterial esencial grados I o II de la clasificación de la OMS, 14 mujeres y 10 hombres, con edad promedio de 47.5 años. El estudio fue doble ciego cruzado utilizando placebo, verapamil 240 mg y atenolol 100 mg al día, en cápsulas de idéntica presentación. El tiempo total de estudio fue de 12 semanas en cada paciente, dos semanas de "lavado" previo, cuatro semanas de uno de los medicamentos, un segundo "lavado" de dos semanas y otro periodo de tratamiento de otras cuatro semanas con el medicamento alterno. Se revisó a los pacientes en la consulta externa y se efectuaron análisis de laboratorio de rutina, radiografía de tórax inicial, electrocardiogramas y ecocardiogramas modo M y bidimensional, antes y después de la administración de cada fármaco. Se logró el control de la hipertensión en el 80 por ciento de los pacientes con verapamil y en el 71 por ciento con atenolol, sin diferencia significativa entre ellos, tanto en clino como en ortostatismo. La frecuencia cardíaca disminuyó en forma moderada, siendo mayor la disminución con atenolol. Se presentó bradicardia sinusal en tres casos con verapamil y en cuatro con atenolol. En ninguna ocasión apareción bloqueo A-V en el ECG. No hubieron efectos adversos con el verapamil y sólo en un paciente con atenolol. No se presentaron alteraciones en los ecocardiogramas ni en los análisis de laboratorio. Por el presente estudio se concluye que tanto el verapamil como el atenolol lograron el control adecuado de la hipertensión en la mayoría de los enfermos, sin efectos indeseables con el primero y mínimos con el segundo, sin acción inotrópica negativa jusgada por escocardiografía

Respuesta paradojal al verapamil: aceleración de una taquicardia paroxística supraventricular / Paradoxical response to verapamil: accelaration of paroxysmal supraventricular tachycardia

Recientemente el verapamil (V) ha sido considerado como el antiarrítmico más útil para el tratamiento de las taquicardias paroxísticas supraventriculares (TPSV); su principal acción electrofisiológica es bloquear la respuesta lenta de las fibras miocárdicas calcio-dependiente. Se comunica una paciente de 22 años que presentó una respuesta inesperada al V durante una TPSV consistente en una aceleración de la frecuencia cardíaca. Este efecto paradófico del V puede ser de particular relevancia clínica en pacientes con insuficiencia cardíaca o isquemia miocárdica

Tratamiento sintomático de la miocarditis chagásica crónica / Symptomatic treatment of the chronic Chagasic myocarditis

Analiza la acción farmacológica, efectividad, dosis de administración y efectos colaterales de diversas drogas antiarrítmicas clasificadas del acuerdo a sus efectos electrofisiológicos (quinidina y procainamida, disopiramida, agentes betabloqueantes, mexiletine, amiodarona, y, verapamil), y suelen indicarse para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, las arritmias y los trastornos de conducción en pacientes chagásicos